---
|
Bc.
Thuy Trang
Do
|
M1
|
doc.Ing. Eliška Vyskočilová, Ph.D.
|
Mikroporézní sulfonované polyacetylenové sítě jako katalyzátory pro Prinsovu cyklizaci
|
detail
Mikroporézní sulfonované polyacetylenové sítě jako katalyzátory pro Prinsovu cyklizaci
Náplní této práce byla příprava sulfonovaných mikroporézních polyacetylenových sítí (Obrázek 1), jejichž katalytická aktivita byla porovnána s Amberlystem 15 v Prinsově cyklizaci isoprenolu s benzaldehydem. Zastoupení jednotlivých produktů bylo možné ovlivnit reakčními podmínkami. Byl sledován také vliv struktury aldehydu na průběh reakce.
Vyšší množství katalyzátoru (10 hm. %) a vysoká teplota (90 °C) zvýšily reakční rychlost. Zvýšená teplota negativně ovlivňovala selektivitu reakce k tetrahydropyranolu, neboť podporovala jeho dehydrataci za vzniku dihydropyranů. Přídavkem vody bylo dosaženo zvýšené selektivity k tetrahydropyranolu. Přestože byla při použití alifatických aldehydů reakční rychlost vyšší ve srovnání s aldehydy aromatickými, selektivita k tetrahydropyranolu byla v případě všech aldehydů obdobná.
Připravené sulfonované polyacetylenové sítě byly výrazně aktivnější a při jejich použití byla selektivita (32 % po 24. h při teplotě 70 °C) k substituovanému tetrahydropyranolu vyšší než při použití komerčního materiálu Amberlyst 15 (12 % po 24. h při teplotě 70 °C).
|
---
|
Bc.
Lukáš
Lenz
|
M2
|
Ing. Martin Veselý, Ph.D.
|
Korelativní světelná a elektronová mikroskopie v analýze potahovaných tablet
|
detail
Korelativní světelná a elektronová mikroskopie v analýze potahovaných tablet
Studium struktury potahovaných tablet, potažmo určení tloušťky potahu, se běžně provádí přímým pozorováním v optickém mikroskopu. Ovšem v případě, kdy potah nelze barevně odlišit od jádra je potřeba ke studiu mikrostruktury využít jiný typ mikroskopie, například skenovací elektronovou mikroskopii (SEM). SEM navíc umožňuje větší přiblížení mikrostruktury až na úroveň studia zhuštění materiálu jádra/potahu či prvkové mapování mikrostruktury pomocí EDS. Tato práce se zabývá SEM charakterizací potahovaných tablet a její prostorovou korelací s obrazem z optického mikroskopu. V této práci byla provedena a optimalizována analýza jak barevně odlišitelných, tak neodlišitelných potahů stejných míst tablet pomocí optické a elektronové mikroskopie doplněné mapováním EDS, které odhalilo nehomogenity v radiální koncentraci potahu vzniklé prvotní nasákavostí čistý jader při zahájení potahování. Pro ověření obecné platnosti SEM analýzy byla metoda validována korelací s barevnými potahy, která ukazovala jednoznačnou koexistenci odlišné mikrostruktury a prvkové složení spolu se změnou barvy z optického mikroskopu. Korelativní mikroskopie nám tedy dává účinný nástroj pro určení rozhraní mezi potahem a jádrem tablety i v případě barevně homogenních přechodů mezi potahem a jádrem.
|
---
|
Bc.
Martina
Kosmálová
|
M1
|
prof. Ing. Pavel Lhoták, CSc.
|
Syntéza ligandů pro chirální rozpoznání aniontů
|
detail
Syntéza ligandů pro chirální rozpoznání aniontů
Fenoxathiinový makrocyklus je snadno dostupný inherentně chirální derivát thiacalix[4]arenu s potenciálním využitím v supramolekulární chemii. Práce se zaměřuje na syntézu ureidoderivátů fenoxathiinového makrocyklu využitelných jako receptory chirálních molekul. Nejprve byla připravena oxidovaná forma fenoxathiinového makrocyklu, která byla dále alkylována. Pro alkylaci byla zvolena dvě různá činidla, methyljodid a ethyljodid, a bylo pozorováno, zda bude mít volba alkylačního činidla vliv na průběh dalších reakcí. Dále byly optimalizovány ipso-nitrační a následná redukční reakce. Nakonec byl adicí na isokyanát připraven modelový ureidoderivát.
|
---
|
Duc Thinh
Le
|
B3
|
Ing. Kamila Syslová, Ph.D.
|
Vliv ekvatoriálních ligandů na výslednou cytostatickou aktivitu Pt(II) komplexů
|
detail
Vliv ekvatoriálních ligandů na výslednou cytostatickou aktivitu Pt(II) komplexů
Platinové komplexy patří v dnešní době mezi často užívané látky v oblasti léčby nádorových onemocněních, především díky svému vysokému cytostatickému účinku. Nicméně kvůli svému neselektivnímu mechanismu účinku je s léčbou nádorových onemocnění spojeno mnoho nežádoucích účinků (nevolnost, nefrotoxicita aj.). Z tohoto důvodu se v současnosti vyvíjejí nové komplexy odvozených od klinicky používaných Pt cytostatik - cisplatina, oxaliplatina či karboplatina. U těchto komplexů je snaha dosáhnout lepších farmakologických vlastností se zachováním cytostatické účinnosti. Cílem této práce bylo připravit nové Pt(II) komplexy, které vycházejí z K[PtCl3NH3] s různě substituovanými adamantylaminovými ligandy. Ligandy byly vybrány s ohledem na jejich (1) lipofilní charakter, který je klíčový pro transport léčiv pomocí pasivní difuze přes fosfolipidovou dvouvrstvu; a (2) objemnou strukturu, která plní ochranou funkci platinového jádra před nežádoucí interakcí s jinými molekulami nacházejícími se v organismu. Z tohoto důvodu byly sledovány interakce připravených platinového komplexů v prostředí obsahující sloučeniny s thiolovou skupinou (glutathion a cystein). Připravené komplexy byly analyticky charakterizovány metodami (LC-MS, FTIR) a stanovena jejich cytostatická aktivita.
|
---
|
Bc.
Katarína
Kubinová
|
M1
|
Ing. Adam Karaba, Ph.D.
|
Vývoj interaktivních směsí pro zvýšení biodostupnosti léčiv
|
detail
Vývoj interaktivních směsí pro zvýšení biodostupnosti léčiv
Častým eliminujícím faktorem při výběru vhodných kandidátů na pozici potenciálních léčiv je nízká rozpustnost ve vodě, která je důležitým parametrem ovlivňujícím absorpci a biodostupnost léčiva. Cílem této práce bylo optimalizovat rozpustnost málo rozpustné účinné látky indometacinu, který byl použit jako modelové léčivo. Příprava směsí probíhala využitím konceptu interaktivních směsí. Pro studium rozpustnosti byly vytvořeny modelové směsi indometacin – laktóza a indometacin – CaHPO4·2H2O. Dále byly stanoveny jejich formulační limity za účelem vzniku uspořádaných směsí a následně byla zhodnocena homogenita vytvořených směsí. Práce se zaměřovala na faktory jako typ nosiče, hmotnostní zastoupení API ve směsi a velikost částic účinné látky a popisuje jednotlivé vlivy na rychlost rozpouštění API. Pro směsi s alternujícími hodnotami uvedených charakteristik byly naměřeny disoluční profily a z nich byly vyhodnoceny formulační limity pro tvorbu interaktivních směsí s obsahem indometacinu.
|
---
|
Bc.
Adéla
Šímová
|
M1
|
prof. Ing. Libor Červený, DrSc.
|
Optimalizace přípravy citronellylnitrilu
|
detail
Optimalizace přípravy citronellylnitrilu
Citronellaloxim je výchozí sloučeninou pro přípravu citronellylnitrilu. Práce se zabývala optimalizací přípravy citronellaloximu, který je výchozí látkou pro přípravu citronellylnitrilu. Pro přípravu citronellaloximu byla vybrána reakce hydroxylaminu s citronellalem. Dříve navržený postup je momentálně nevhodný z důvodu produkce velkého množství odpadních vod při použití technického hydroxylamin sulfátu. Proto byl sledován vliv podmínek reakce na její průběh - zejména použití hydroxylamin hydrochloridu (jako náhrada hydroxylamin sulfátu), vliv množství vody nebo dalších rozpouštědel a vliv teploty. Na základě experimentů byly zvoleny vhodné reakční podmínky, při kterých bylo dosaženo totální konverze citronellalu a 90% selektivity k citronellaloximu. Bylo zjištěno, že hydroxylamin hydrochlorid je možné použít a zároveň, že je možné použít i menší množství vody i neutralizačního činidla. Byly zvoleny optimální podmínky: teplota 50 °C, doba reakce 2 hodiny, vhodné rozpouštědlo voda.
|
---
|
Bc.
Daniela
Osinová
|
M1
|
Ing. Iva Paterová, Ph.D.
|
Příprava γ-nonalaktonu
|
detail
Příprava γ-nonalaktonu
γ-Nonalakton je vonná látka vonící po kokosu, která se využívá jako dochucovadlo v potravinářském průmyslu a také jako složka do parfémů. Cílem této práce byla příprava γ-nonalaktonu. Náplní práce bylo optimalizovat druhý krok syntézy, kterým je laktonizace vzniklé 3-nonenové kyseliny. Byly testovány jak homogenní, tak i heterogenní katalyzátory. Při použití heterogenního katalyzátoru Amberlystu 15 tato reakce probíhala pouze s malými výtěžky (konverze 32 %). Jako homogenní katalyzátor byla použita 96% kyselina sírová, za jejíž katalýzy bylo totální konverze dosaženo do 30 min (100% selektivita). Vhodný molární poměr kyseliny 3-nonenové ku kyselině sírové byl 1:0,4.
|
---
|
Bc.
Tuan Anh
Le
|
M1
|
Ing. Adam Karaba, Ph.D.
|
Porovnání výtěžků produktů pyrolýzy vybranných tradičních a alternativních surovin
|
detail
Porovnání výtěžků produktů pyrolýzy vybranných tradičních a alternativních surovin
Pyrolýza je dominantním zdrojem celé řady strategicky významných látek. Se stále rostoucím tlakem na využívání obnovitelných zdrojů a posun k zelené chemii, se hledají způsoby, jak vyrábět ethylen a další petrochemikálie ekologičtější cestou. Pyrolýza hydrogenovaných rostlinných olejů (dále jen HVO) je jeden z alternativních způsobů, jak se ethylen může získat. Cílem práce je experimentálně prostudovat pyrolýzu některých HVO a následně porovnat výtěžky pyrolýzních produktů s výtěžky získaných pyrolýzou tradičních surovin, jako je primární benzín a AGO. Z řad olejů byly použity oleje slunečnicový, řepkový a použitý kuchyňský olej. Podle očekávání byl výtěžek ethylenu z pyrolýzy olejů velmi vysoký i v porovnání s tradičními surovinami. Hodnoty výtěžků ethylenu se ve své podstatě přibližují hranici výtěžnosti ethylenové pyrolýzy, což dokumentuje i fakt, že obsah ethylenu v produktech je porovnatelný s obsahem ethylenu v produktech pyrolýzy tak dobrých surovin ethylenové pyrolýzy, jako je čistý n-heptan. I z toho důvodu se pyrolýza rostlinných olejů jeví do budoucna jako velmi slibná metoda pro získávání ethylenu.
|
---
|
Bc.
Milada
Peřinová
|
M1
|
doc.Mgr. Jarmila Zbytovská, Dr.rer.nat.
|
Studium obnovy narušené kožní bariéry pomocí lipidových nanonosičů
|
detail
Studium obnovy narušené kožní bariéry pomocí lipidových nanonosičů
Hlavní bariéru lidské kůže tvoří její nejsvrchnější vrstva zvaná stratum corneum složená z korneocytů a intracelulárních lipidů. Narušení její lipidové složky související se sníženou hladinou ceramidů je spojeno s řadou kožních onemocnění. Cílem této práce bylo hledání optimálního složení ceramidových liposomů vyvinutých pro obnovu poškozené bariéry kůže s důrazem na dosud neprozkoumaný vliv velikosti nanočástic. S připravenými liposomy o rozdílné velikosti byly provedeny permeační experimenty na Franzových difúzních celách za použití prasečí kůže jako membrány. Po jejím narušení 10% roztokem laurylsulfátu sodného nebo roztokem chloroform:methanol (2:1) byly naneseny obnovující formulace v podobě homogenizovaných a nehomogenizovaných liposomů a lipidové suspenze. Stupeň obnovy byl sledován pomocí intenzity hmotnostního toku procházejícího indomethacinu aplikovaného na ošetřené kůže. Čím méně indomethacin procházel kůží, tím byla bariéra kůže lépe obnovena. Nejlépe byla kůže obnovena po aplikaci nehomogenizovaných liposomů. Dále byla provedena analýza léčiva zachyceného v kůži po permeačním experimentu, jejíž výsledky ukázaly, že formulace jsou schopny zvýšit koncentraci léčiva v kůži a mohly by v budoucnu mít vliv na dermální či transdermální aplikaci inkorporovaného léčiva.
|
---
|
Bc.
Petra
Havelková
|
M1
|
prof. Ing. Petr Zámostný, Ph.D.
|
Optimalizace tokových vlastností farmaceutické formulace přídavkem polydimethylsiloxanového aditiva
|
detail
Optimalizace tokových vlastností farmaceutické formulace přídavkem polydimethylsiloxanového aditiva
Optimalizace charakteru práškových směsí s ohledem na jejich tok je velmi důležitá, jelikož má vliv na chování dané směsi při skladování, dopravě či plnění kapslí. Cílem této práce bylo nastudovat a optimalizovat charakter třísložkové směsi (kukuřičný škrob, API, dimetikon), která je průmyslovým partnerem používaná pro plnění kapslí. Pro studium tokových vlastností se použil práškový reometr FT4, pomocí něhož se měřily kompresibilitní a smykové testy a testy energie toku. Měření bylo doplněno o výpočet Hausnerova poměru, Carrova indexu a obrazovou analýzu pomocí skenovací elektronového mikroskopu. Na základě provedených měření se zjistila závislost charakteru směsí nejen na době míchání, ale i na formulační strategii, konkrétně na množství škrobu, jenž byl použit pro přípravu premixu škrob‑dimetikon. Směsi vykazují složitou kinetiku chování, kdy dochází ke vzniku a rozpadu agregátů, následováno redistribucí dimetikonu mezi částice škrobu a API vedoucí k výsledné tokové vlastnosti.
|