9:15
|
Bc.
Rostislav
Sponar
|
M2
|
prof. Ing. Radek Cibulka, Ph.D.
|
Fotoelektrochemicky generované excitované radikály deazaflavinu jako redukční činidla
|
detail
Fotoelektrochemicky generované excitované radikály deazaflavinu jako redukční činidla
Deazaflaviny, deriváty flavinů, patří k látkám s velmi nízkým redoxním potenciálem. Díky této vlastnosti se mohou účastnit i reakcí, které pro svůj průběh vyžadují silné redukční podmínky (např. dehalogenace arylhalogenidů). Reaktivní částicí vystupující v těchto reakcích je radikál deazaflavinu ve své excitované formě. V předešlých pracích je ke generování radikálu použit mechanismus con-PET, kde se k redukci používá donor elektronů (např. DIPEA) a zároveň excitace viditelným světlem. Tato práce se zaměřuje na elektrochemické generování radikálu deazaflavinu, namísto použití donoru elektronů. Redukční vlastnosti generovaného radikálu byly testovány na p-bromanisolu jako modelovém substrátu.
|
9:30
|
Bc.
Petr
Bečvář
|
M2
|
doc. Ing. Michal Kohout, Ph.D.
|
Synthesis and characterisation of azoindols as precursors of ultrafast LC-switches
|
detail
Synthesis and characterisation of azoindols as precursors of ultrafast LC-switches
Photoswitches, compounds that change their shape upon UV or visible light illumination, are currently frequently incorporated into various smart organic materials, such as liquid crystals (LCs). This enables the creation of light-tuneable mesophases thereby adding additional stimuli responsiveness.
There is a large variety of photoswitches based on different switching mechanisms, which bring different properties to the final material. An azobenzene unit is one of the most popular photosensitive moieties incorporated into the LC structures. It can be easily tuned by lateral substitution to provide highly stable UV light-induced Z-isomer of LC materials. Such materials show only very slow thermal back-relaxation to the thermodynamically stable E-isomer, which is important in optical memory applications. On the other hand, LCs showing fast thermal Z-to-E relaxation can be used for the fabrication of optical switches.
In this lecture, we present the results of our effort to derivatize and study phenylazoindole switches and an early approach to obtaining a final liquid crystal.
Fig. 1 Photoinitiated isomerization substituted of phenylazoindole
|
9:45
|
Bc.
Vojtěch
Suchopár
|
M1
|
Ing. Radek Jurok, Ph.D.
|
Syntéza deuterovaných standardů psychoaktivních látek
|
detail
Syntéza deuterovaných standardů psychoaktivních látek
Zneužívání omamných a psychotropních látek je celospolečenským problémem. Pro forenzní a výzkumné účely je často nutné určit obsah účinných látek ve vzorcích drog nebo biologického materiálu. K tomu mohou sloužit analytické metody spřažené s hmotnostní spektrometrií, jako je GC-MS nebo HPLC-MS. Kvantitativní analýzu je výhodné provést metodou vnitřního standardu, u níž jsou využívány izotopicky značené analogy zkoumaných látek.
Cílem této práce je syntéza deuterovaných standardů látek, jež se řadí mezi nejčastěji zneužívané drogy. Připraveny byly standardy, nesoucí v molekule tři atomy deuteria, od metamfetaminu (pervitinu), MDMA (extáze), heroinu, kokainu a ethylesteru benzoylekgoninu (kokaethylenu), který vzniká v játrech při současné intoxikaci kokainem a alkoholem. Dále byl syntetizován izotopicky neznačený standard 3,4‑methylendioxyamfetaminu (MDA), látky, jež se také vyskytuje v tabletách extáze.
|
10:00
|
Bc.
Scarlet Stefanie
Vraník
|
M1
|
doc. Ing. Tomáš Tobrman, Ph.D.
|
Príprava chirálnych amínov z prírodných aminokyselín
|
detail
Príprava chirálnych amínov z prírodných aminokyselín
Chirálné amíny sú farmaceutický veľmi významné látky na základe toho, že jednotlivé enantioméry daných látok majú častokrát iný účinok či efektivitu. Ich syntéza je aj preto zaujímava a žiadaná v ramci organickej syntetickej chémie. Práca obsahuje návrh enantioselektívnej syntézy amínov z prírodných aminokyselín 1. V práci je zahrnutá príprava východiskového cyklického fosforamidátu 3 z aminoalkoholu 2 a následné štúdium jeho reaktivity využitím rôznych organokovov a komplexov prechodných kovov ako katalyzátorov.
|
10:30
|
Bc.
Adam
Hroch
|
M1
|
prof. Ing. Jaroslav Kvíčala, CSc.
|
Syntéza intermediátů pro nukleofilní fluoraci a jejich aplikace
|
detail
Syntéza intermediátů pro nukleofilní fluoraci a jejich aplikace
Nukleofilní fluorace je jednou z nejběžnějších metod pro přípravu organických sloučenin obsahujících atom fluoru. Problémy nukleofilní fluorace spočívají zejména ve špatné rozpustnosti anorganických fluoridů či nestabilitě tetrabutylamonium-fluoridu (TBAF). Nejlepší poměr substituce/eliminace pro fluorace halogenalkanů dávají činidla na bázi hypervalentního křemíku, z nichž je nejvýhodnější tetrabutylamonium-trifenyldifluorsilikát (TBAT).
V první části své práce jsem se zabýval Dielsovou-Alderovou reakcí 3-nitroarynu s deriváty anthracenu za vzniku substituovaných 1-nitrotriptycenů 1-4 následovanou redukcí nitroskupiny za vzniku odpovídajících aminů 5-8. Ty by mohly být využity jako stavební bloky pro přípravu chirálních nukleofilních fluoračních činidel na bázi činidel 9.
V druhé části práce jsem se v návaznosti na předchozí výzkum naší laboratoře zabýval přípravou difluorsilikátů. S využitím organolithné sloučeniny připravené z odpovídajícího bromidu jsem připravil trifenylfluorsilan 10 modifikovaný trifluormethylovou skupinou a následně jej reakcí s TBAF převedl na silikát 11, analog fluoračního činidla TBAT. Jeho reaktivitu a chemoselektivitu jsem spolu s dalšími difluorsilikáty, připravenými dříve v naší laboratoři, studoval na sérii primárních a sekundárních alkyljodidů.
|
10:45
|
Bc.
Kateřina
Jochová
|
M2
|
Ing. Petra Ménová, Ph.D.
|
Liposomes for DC-SIGN targeting
|
detail
Liposomes for DC-SIGN targeting
DC-SIGN is a carbohydrate-binding receptor found on the surface of dendritic cells and macrophages. Its natural ligands are d-mannose and l-fucose, which bind to the hydrophilic primary binding site. Its interaction with these carbohydrates on the surface of pathogens is key for initiating immune response. Besides the primary binding site, a recent study has identified five secondary binding sites which bind non-carbohydrate-based ligands.
Liposomes are biocompatible nanoparticles. They consist of an amphiphilic bilayer, can encapsulate bioactive molecules and are able to release these molecules into cells by the process of membrane fusion. By modifying liposomes with selective DC-SIGN ligands, the cargo could be delivered specifically to the macrophages, which is a promising approach for increasing vaccine efficiency.
In this project, several DC-SIGN ligands were synthesized and coupled with a DSPE-PEG lipid. These lipid molecules were then used in formulation of targeted liposomes. The binding ability of the prepared liposomes was tested in cell cultures.
|
11:00
|
Bc.
Vojtěch
Urban
|
M1
|
Ing. Michal Himl, Ph.D.
|
Syntéza derivátů aminokyselin s využitím pro toxikologický výzkum
|
detail
Syntéza derivátů aminokyselin s využitím pro toxikologický výzkum
Cílem mé práce bylo nalézt jednostupňový postup pro N-methylkarbamoylaci aminokyselin a jejich derivátů, který by byl alternativou ke v současné době používanému postupu využívajícímu toxický methyl-isokyanát (MIK). Jako syntetické ekvivalenty MIK byly použity N,S-dimethylthiokarbamát (DMTK) a N-sukcinimidyl-N-methylkarbamát (SNMK). Činidlo SNMK s aminokyselinami reagovalo již po 2-3 hodinách při 50 °C a pH 9,5-10 a poskytovalo uspokojivé výtěžky. Za stejných podmínek DMTK reagoval pomaleji (48 h), ale s některými polárními aminokyselinami poskytl čistší produkty než SNMK. Obdobně byl použit N-trideuteriomethyl-S-methylthiokarbamát (DMTK-d3) pro přípravu Nα- a Nε-trideuteriomethylkarbamoylovaných derivátů valinu a lysinu. Připravené látky byly použity v toxikologických studiích jako standardy při analýze proteinových aduktů odvozených od MIK nebo jeho metabolického prekurzoru – N,N-dimethylformamidu.
|
11:15
|
Bc.
Michaela
Bršťáková
|
M2
|
prof. Ing. Pavel Lhoták, CSc.
|
Syntéza fosfinových derivátů calix[4]arenů
|
detail
Syntéza fosfinových derivátů calix[4]arenů
Calix[4]areny substituované v meta-poloze vůči fenolické skupině představují zajímavé deriváty, vykazující tzv. inherentní chiralitu. To je i případ calix[4]arenů substituovaných v meta-poloze difenylfosfinovou skupinou. Cílem práce je studium syntézy a vlastností calixarenů nesoucích fosfinové zbytky v meta poloze a následné využití těchto sloučenin pro syntézu přemostěných calixarenových systémů.
|