|
9:15
|
Denisa
Kubešová
|
B3
|
prof. Ing. Jaroslav Kvíčala, CSc.
|
Příprava prekurzorů pro fluorcyklopropeny
|
detail
Příprava prekurzorů pro fluorcyklopropeny
Přestože cyklopropeny vykazují z důvodu vysokého úhlového a torzního pnutí zvýšenou reaktivitu, jejich metateze s otevřením kruhu je v dnešní době stále velmi málo prozkoumaná. Substituované
3-fluorcyklopropeny jsou dosud zcela neznámé sloučeniny. Prvním cílem mé práce byl proto pokus o syntézu 3-brom-3-fluor- a 3-chlor-3-fluorcyklopropenu. Obě syntézy však nevedly k cíli. Rozhodla jsem se proto pro vícekrokovou syntézu 3-(fenyldimethylsilyl)-3-fluorcyklopropenu a připravila jsem první klíčový intermediát (1-fluoroethenyl)fenyldimethylsilan.
![]()
|
|
9:30
|
Martina
Kosmálová
|
B3
|
prof. Ing. Pavel Lhoták, CSc.
|
Syntéza ureidoderivátů pro rozpoznávání chirálních substrátů
|
detail
Syntéza ureidoderivátů pro rozpoznávání chirálních substrátů
Fenoxathiinový makrocyklus je snadno dostupný inherentně chirální derivát thiacalix[4]arenu s potenciálním využitím v supramolekulární chemii. V nedávné době byly několikastupňovou syntézou vycházející z tohoto makrocyklu připraveny močovinové deriváty ochotně komplexující anionty. Práce je zaměřená na syntézu chirálně čistých ureidoderivátů fenoxathiinového makrocyklu, využitelných jako receptory chirálních molekul. Nejprve byla připravena oxidovaná forma fenoxathiinového makrocyklu, která byla dále alkylována dvěma různými činidly, methyljodidem a ethyljodidem, abychom zjistili, zda bude mít volba alkylačního činidla vliv na průběh dalších reakcí. Poté byla optimalizována ipso-nitrace a následná redukce vzniklého nitroderivátu. Reakcí s vybranými chirálními isokyanáty pak budou připraveny cílové ureidoderiváty ve formě diastereomerních směsí. Po jejich rozdělení budou zkoumány jejich komplexační vlastnosti.
![]()
|
|
9:45
|
Diana
Jágerová
|
B3
|
doc. Ing. Michal Kohout, Ph.D.
|
Lomené kapalné krystaly s fotosensitivní jednotkou
|
detail
Lomené kapalné krystaly s fotosensitivní jednotkou
V naší pracovní skupině se dlouhodobě věnujeme studiu termotropních kapalných krystalů. Tyto materiály tvoří při přechodu z krystalické fáze do isotropní kapaliny uspořádané nadmolekulární struktury (mesofáze), ve kterých si molekuly látky zachovávají orientaci krystalické látky, ale získávají i určitý stupeň mobility kapalin. V současné době se do popředí výzkumu dostávají materiály, které v molekulární struktuře obsahují fotosensitivní azobenzenovou jednotku. Cílem práce je příprava nových lomených kapalných krystalů, které při ozáření UV světlem vytvoří stabilní Z-isomer přítomné azo skupiny (Obr. 1). Vysokou stabilitu Z-isomeru jsme zajistili vhodnou laterální substitucí na aromatických jednotkách v jejím těsném sousedství. Připravené látky budou testovány pro použití v prototypu zařízení pro difrakci laserových paprsků působením UV záření.
![]()
|
|
10:00
|
Kateřina
Drahošová
|
B3
|
Mgr. Roman Holakovský, Ph.D.
|
Chirální solvatační činidlo na bázi močoviny pro aminokyseliny
|
detail
Chirální solvatační činidlo na bázi močoviny pro aminokyseliny
Byly syntetizovány opticky aktivní deriváty močoviny reakcí (R)-1,1'-binaftalen-2,2'-diaminu s izokyanátem. Tyto močoviny byly testovány jako chirální solvatační činidlo pro rozlišení enantiomerů několika vybraných N-acetylovaných aminokyselin analýzou 1H-NMR. Chirální solvatační činidlo vytváří s vybranou racemickou aminokyselinou diastereomerní komplex. To vedlo k rozštěpení signálů v NMR spektru racemické aminokyseliny tak, že by bylo možno stanovit její enantiomerní čistotu.
![]()
|
|
10:15
|
Ladislav
Prener
|
B3
|
Ing. Ondrej Baszczynski, Ph.D.
|
Syntéza nového typu NNRTIs s bicyklickým jádrem
|
detail
Syntéza nového typu NNRTIs s bicyklickým jádrem
Virus HIV má od roku 1980 na svědomí životy asi 35 milionů lidí. Přibližně stejné množství pacientů je dnes diagnostikováno jako HIV pozitivní a jejich počet se stále zvyšuje.1 Kvalita a délka života těchto pacientů závisí na tzv. anti-retrovirové terapii, jejíž důležitou součástí jsou inhibitory reverzní transkriptázy viru HIV. Jedním z hlavních zástupců této skupiny léčiv jsou nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTIs). Tyto látky se vážou do allosterického vazebného místa v „palm“ doméně reverzní transkriptázy viru HIV-1, čímž způsobí konformační změny v aktivním místě enzymu, a zabrání tak transkripci virové RNA do DNA hostitele. Hlavní výhodou těchto inhibitorů je, že jsou nekompetitivní, vysoce specifické a nevyžadují intracelulární metabolizaci. Značnou nevýhodu ovšem představuje fakt, že virus HIV vůči nim získává rychle rezistenci a jsou obvykle extrémně málo rozpustné.2
Cílem této práce je připravit skupinu NNRTIs s bicyklickým jádrem, se zvýšenou rozpustností a širokou aktivitou vůči klinicky relevantním mutantům viru HIV-1. 1. UNAIDS Global HIV & AIDS statistics — 2018 fact sheet. http://www.unaids.org/en/resources/fact-sheet (accessed 2. 11.).
2. Béthune, M.-P. d., Antiviral Research 2010, 85 (1), 75-90.
![]()
|
|
10:45
|
Michaela
Polanková
|
B3
|
Ing. Bc. Michal Himl, Ph.D.
|
Syntéza makrocyklů s močovinovými jednotkami
|
detail
Syntéza makrocyklů s močovinovými jednotkami
Práce se zabývá syntézou makrocyklů s močovinovými spojkami s různými substituenty na aromatických jádrech s potenciálním uplatněním v nejrůznějších supramolekulárních systémech. Cílem práce je pokus o zopakování v literatuře popsané přípravy těchto makrocyklů a studium jejich reaktivity, konformačních a popřípadě komplexačních vlastností jak v kapalné, tak v pevné fázi.
![]()
|
|
11:00
|
Jiří
Ledvinka
|
B2
|
Ing. Petra Ménová, Ph.D.
|
Synthesis of Mannose-Based DC-SIGN Antagonists
|
detail
Synthesis of Mannose-Based DC-SIGN Antagonists
DC-SIGN (Dendritic Cell-Specific Intercellular adhesion molecule-3-Grabbing Non-integrin) is a C-type lectin (carbohydrate-binding protein domain) present on the surface of dendritic cells. It recognizes and binds to mannose-containing carbohydrates on various pathogens and is thus a promising therapeutic target for the inhibition of pathogen entry and the prevention of immune cells infections. The interaction of DC-SIGN with HIV virus is of main interest. The current research in this field takes advantage of fragment-based drug discovery. Recently, several small-molecule fragments with significant affinities to DC-SIGN receptor were discovered. Our aim is to synthesize molecules containing one of these fragments connected with different linkers to a mannose moiety in order to increase their affinity to DC-SIGN receptor and their therapeutic potential.
![]()
|
|
11:15
|
Ivana
Weisheitelová
|
B3
|
Ing. Eva Svobodová, Ph.D.
|
Syntéza dialkynylflavinů
|
detail
Syntéza dialkynylflavinů
Flaviny a jejich deriváty jsou známé organo- a fotokatalyzátory. Isoalloxaziny jsou např. součástí enzymů fotolyáz (jako kofaktory, např. FAD, FMN). Modifikované přírodní flaviny (např. tetraacetylriboflavin) nebo syntetické flaviny (alloxaziny a iso a alloxaziniové soli) slouží jako modely pro studium organo a fotokatalytického působení flavinů v biologických systémech. Pro hlubší pochopení dějů probíhajících ve fotokatalytických a fotobiologických systémech jsme navrhli modelový systém, ve kterém bude derivát isoalloxazinu navázán na rigidní skelet v definované vzdálenosti od substrátu. Moje práce je zaměřena na přípravu 7,8-dialkynylisoalloxazinů, které bude možné navázat na rigidní skelet.
![]()
|
|
11:30
|
Anna
Kubíčková
|
B3
|
prof. Ing. Jaroslav Kvíčala, CSc.
|
Syntéza a stabilita 3,3-difluorcyklopropenů a jejich metateze
|
detail
Syntéza a stabilita 3,3-difluorcyklopropenů a jejich metateze
Cyklopropeny jsou vlivem velkého úhlového pnutí vysoce reaktivní sloučeniny, což z nich dělá vhodné substráty pro metatezi s otevřením cyklu za vzniku nových typů dienů. Ve své práci se zabývám přípravou 1-substituovaných-3,3-difluorcyklopropenů pomocí [1 + 2] cykloadice a testováním jejich stability. Připravené cyklopropeny 1 a 2 jsem následně podrobila metatezi s otevřením cyklu (ROM) a metatezi s otevřením cyklu následované zkříženou metatezí (ROCM), katalyzovaným Grubbsovými nebo Hoveydovými-Grubbsovými komplexy.
![]()
|
